Consommée depuis des millénaires à travers les infusions de thé en Asie et les grains de café en Afrique et au Moyen-Orient, la caféine a été isolée chimiquement en 1819 par le chimiste allemand Friedlieb Ferdinand Runge. Aujourd'hui, elle représente la substance psychoactive la plus consommée à l'échelle planétaire, intégrée au quotidien sous forme de boissons chaudes, de sodas, de boissons énergisantes et de compléments alimentaires.

La caféine agit principalement en tant qu'antagoniste compétitif des récepteurs de l'adénosine, neurotransmetteur favorisant la somnolence. En bloquant ces récepteurs, elle stimule l'activité cérébrale et le système nerveux central. Ses effets principaux comprennent :

• Une augmentation de la vigilance et de l'attention.
• Une atténuation temporaire de la sensation de fatigue et de somnolence.
• Une amélioration modérée des performances cognitives et physiques à court terme.
• Une légère élévation de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.
• Un effet diurétique léger.
• À dose excessive : nervosité, fébrilité, tremblements, palpitations et insomnies.

Chez l'adulte sain, une consommation modérée (jusqu'à 400 mg par jour, soit environ 4 tasses de café) est généralement sans risque majeur. Toutefois, des prises excessives ou une hypersensibilité individuelle peuvent entraîner :

• Des troubles du sommeil sévères et des insomnies récurrentes.
• Une anxiété accrue, de l'irritabilité ou des crises d'angoisse.
• Des palpitations cardiaques, une tachycardie ou une hypertension transitoire.
• Des brûlures d'estomac, des reflux gastro-œsophagiens et des troubles digestifs.
• Un risque d'intoxication aiguë (surdosage) en cas d'ingestion massive de caféine sous forme de poudres pures ou de gélules concentrées.

La caféine peut induire une dépendance physique et psychologique modérée, accompagnée d'un phénomène de tolérance. L'organisme s'habitue à sa présence quotidienne, nécessitant parfois des doses plus fortes pour ressentir le même regain d'énergie. En cas d'interruption brusque de la consommation chez un usager régulier, un syndrome de sevrage peut apparaître en 12 à 24 heures. Il se manifeste par des maux de tête lancinants, une fatigue marquée, des difficultés de concentration, de l'irritabilité et une baisse de tonus. Ces symptômes disparaissent habituellement en 2 à 9 jours.

À dose usuelle, la caféine favorise un comportement éveillé, alerte et réactif. En cas de surconsommation ou d'intoxication bénigne (« caféisme »), l'individu peut manifester une agitation motrice, une logorrhée (parole accélérée), une fébrilité, des tremblements fins des extrémités et une irritabilité marquée face aux sollicitations extérieures.

La caféine est une substance licite, en vente libre et non soumise à la réglementation des stupéfiants. Toutefois, la commercialisation de caféine anhydre pure ou hautement concentrée fait l'objet d'encadrements stricts dans de nombreux pays afin de prévenir les surdosages accidentels graves. Dans le domaine sportif, elle ne figure plus sur la liste des substances interdites de l'Agence Mondiale Antidopage (AMA), mais fait partie d'un programme de surveillance.

La caféine peut interagir avec plusieurs substances et médicaments :

• Alcool :L'association caféine/alcool (comme les mélanges avec boissons énergisantes) masque l'effet sédatif de l'alcool sans réduire l'ivresse, augmentant le risque d'intoxication éthylique et de comportements dangereux.
• Autres stimulants (synéphrine, éphédrine, amphétamines) :Augmentation notable de la tension artérielle, risque d'arythmie et d'accident cardiaque.
• Médicaments :Certains antibiotiques (notamment les quinolones) et la pilule contraceptive ralentissent l'élimination de la caféine, prolongeant et accentuant ses effets indésirables.

Après ingestion, la caféine est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal : ses effets se font sentir dès 15 à 30 minutes, avec un pic plasmatique atteint entre 30 et 60 minutes. La durée d'action globale varie généralement de 3 à 6 heures. L'élimination complète de la molécule peut toutefois prendre de 6 à 12 heures, ce qui explique son impact possible sur l'endormissement en cas de prise tardive.

La caféine ne fait l'objet d'aucun dépistage lors des contrôles routiers ou des tests de dépistage de drogues en entreprise. Elle peut être mesurée dans le sang, l'urine ou la salive lors de recherches toxicologiques ou médicales spécifiques. Sa demi-vie plasmatique moyenne se situe entre 3 et 7 heures chez l'adulte en bonne santé.